以表皮生长因子受体为靶点的几类药物及作用机理.docx

以表皮生长因子受体为靶点的几类药物及作用机理IreSSa（易瑞沙）：可抑制EGFR酪氨酸激酶及EGF。是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物，公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗。IrSSSa治疗临床观察：女性，腺癌，支气管肺泡癌，年龄68岁，不吸烟者疗效较好.格列卫（甲磺酸伊马替尼，Imatinibmesylate）ST1571：通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点，使得激酶不能发挥催化活性，底物的酪氨酸残基不能被磷酸化，使其不能与下游的效应分子进一步作用，导致细胞增殖受抑，诱导细胞凋亡。针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病。针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST。OSI-774（Tarceva）:酪氨酸酶抑制剂。认为主要对细支气管肺泡癌最有活力，而且在不吸烟中有较好RR。