抗菌药临床定位：青霉素类.docx

抗菌药临床定位：青霉素类1、青霉素与青霉素V其抗菌谱窄虽然对革兰阳性菌、阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体均有良好作用，但主要用于不产酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽抱杆菌等所致感染。根据血药浓度的高低，不同制剂的适应证略有不同。青霉素钠或钾盐的血药浓度高，可用于较重的感染，如肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。普鲁卡因青霉素血药浓度低，用于轻、中度感染。羊星青霉素的血药浓度极低,主要用于预防感染：预防引起风湿热复发的溶血性链球菌咽喉部感染以及预防心脏瓣膜病或瓣膜手术者因某些操作所致的感染性心内膜炎。青霉素V属苯氧青霉素，耐胃酸可口服,其抗菌作用稍次于青霉素，血峰浓度35mgL（服O.5g）,用于敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。2、耐酶青霉素抗菌谱窄对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡萄球菌所致的各种感染。本组青霉素虽对链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等青霉素敏感菌株也具一定的抗菌作用，但次于青霉素，故一般不用于这些细菌所致感染。因药物难以透过血脑屏障，均不单独用于中枢神经系统感染。主要品种中抗菌作用强、血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，其次为氯嗖西林。氟氯西林的注射剂用于较重感染,而轻症感染可选口服制剂双氯西林,其生物利用度高。相比之下苯嗖西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，故较重的感染需加大剂量至每日612g日。3、氨基青霉素抗菌谱广对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌有一定的作用，且对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰阴性杆菌具相当的抗菌活性。在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障，在脑脊液中可达有效水平。虽然某些地区已有一定比例的大肠杆菌、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌、葡萄球菌、肠球菌对本组药物耐药，但对部分患者仍可用于上述革兰阴性杆菌、肠球菌所致各种感染，包括中枢神经系统感染。主要品种有氨芾西林和阿莫西林，其抗菌谱与抗菌活性相似。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，而氨芾西林对流感杆菌稍强。然而，阿莫西林的杀菌作用更强更快;皮疹发生率明显低于氨苇西林；同剂量口服后，阿莫西林的血药浓度较高，生物利用度高。因此口服给药，以阿莫西林为优。4、广谱青霉素抗菌谱广除了对氨基青霉素敏感的细菌外，本组对包括绿脓杆菌在内的多种革兰阴性杆菌均具一定的抗菌作用。虽然对脆弱类杆菌等厌氧菌也有作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥而促使细菌耐药。因此，广谱青霉素主要用于各种革兰阴性杆菌所致的感染。国内主要应用的品种中，替卡西林比竣苇西林的作用强23倍。月尿基青霉素的抗菌作用优于竣苇西林，其中哌拉西林与吠羊西林对革兰阴性杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林又可作为革兰阴性杆菌引起的中枢神经系统感染选用药物。