抗凝、抗血小板和溶栓药物汇总附用法用量注意事项.docx
抗凝、抗血小板和溶栓药物汇总附用法用量注意事项实际上,抗凝药、抗血小板药以及溶栓药虽然在临床上均与血栓的预防与治疗密切相关,但它们各自具有独特的作用机制和适用范围。1、人体的止血机制要厘清抗血小板药、抗凝药与溶栓药三者间的区别,我们得先从人体正常的止血机制入手。止血过程分为三个步骤,它们紧密相连、相互促进且难以分割。血管收缩:当血管受损时,首先做出反应的是血管本身,它会迅速收缩,减少局部血流量,从而为后续的止血过程争取时间和空间。血小板活化与聚集:血管收缩的同时,血液中的血小板被激活。这些激活的血小板变得极为“团结”,它们会争先恐后地聚集到血管破损处,用自己的身体堵住破口。同时,血小板还会发出信号,召集更多同伴和其他止血成分前来支援。凝血因子激活:血液中还存在着许多凝血因子,它们在平时处于非活化状态,一旦接收到血管损伤的信号,就会立即启动复杂的级联外源性凝血途径反应。内源性凝血途径Xll一血管内皮下组织高分子量激肽-_前激肽激毕原-释放酶一释放的Xlla1Ca2+VaPL(磷脂)-IIa(凝血酶)I(纤维蛋白原)Xlll!XlllaICa2+(纤维蛋白单体)一Lflla(凝血酶)凝血止血过程示意图人体正常的止血过程需要在正确的时间、正确的部位发生,否则,过度或异常的止血反应就会引发麻烦。例如,动脉粥样硬化斑块破裂后,斑块内部的物质暴露于血液中,形成创口,触发止血过程,进而在血管内形成血栓,堵塞血管,导致心肌梗死、脑梗死等严重心血管事件;再如,在严重感染或分娩等特殊情况下,血液内的异常成分会激活止血系统,引发全身范围内的广泛血栓形成,危及生命,这种情况就是弥漫性血管内凝血(DlC)或羊水栓塞。2、抗凝、抗板、溶栓治疗1抗凝治疗抗凝药物则是通过干扰凝血因子的活性或合成,延缓血液凝固过程,适用于房颤、深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病,以及部分心脏瓣膜置换术后患者在房颤患者中,心房失去了正常规律的收缩功能,导致血液在心房内出现瘀滞现象。血液中的各类止血成分更容易发生沉积和激活,从而按照之前所述的机制形成血栓。然而,这些在心房内形成的血栓通常不够牢固,一旦脱落,就可能随着血流移动并堵塞其他血管,引发栓塞事件。值得注意的是,心房内血栓的形成过程主要以凝血过程为主导。因此,抗凝治疗对于这一类型血栓的预防和治疗具有至关重要的作用,对于房颤患者来说意义重大。常用抗凝药物的作用机制2、抗血小板治疗抗血小板药物主要通过抑制血小板的聚集功能,防止血栓的形成,常用于动脉粥样硬化相关疾病的一级和二级预防。对于动脉系统中血栓的形成,血小板的活化与聚集在其中起着主要作用。抗血小板药物通过多种作用机制,在一定程度上阻止血小板聚集,进而发挥抑制血栓形成的效果。然而,这类药物在预防房颤引起的脑卒中方面效果有限。但在冠心病、脑血栓等动脉血栓性疾病的治疗中,却发挥着至关重要的作用,占据着举足轻重的地位。Extrinsicfactors Localavailabilityandconcentrationofplateletagonists Typeofadhesivesurface Localrheology PlateletinteractionswithotherplateletsandcellsIntrinsicfactors Plateletsizeandvolume Levelsofmembranereceptors Levelsofcytoplasmic,granulaandCytoskeletalproteins PlateletageBloodflowADPo,北线。r-iGPIb-V-IXAggregatingplateletProcoagulant,plateletFibrinEndothelialSecretoryCoatedplateletplateletAggregatingplateletsI*耳fi二三kyaffinity)飞Sgrxnaffinity)ProcoagulantplateletsSecretoryplateletsCD63ooooand/qLAMPlFibrinogenlOOo>Prothrombinase°qcomplexPtdSere×ternalizationFibrinIDenSe;LysosomelgranuleOIa-Granule,cxP-selectin血小板聚集形成血栓的过程3、溶栓治疗溶栓治疗常用于急性心肌梗死、大面积肺栓塞等急危重症的抢救治疗。与抗凝治疗和抗血小板治疗不同,溶栓疗法并非通过抑制血栓的形成来发挥作用,而是直接作用于已经形成的血栓,将其溶解。3、抗凝、抗板、溶栓药物抗血小板聚集、抗凝和溶栓药物都是十分重要的治疗手段,益帮医分别对这三类药物特点进行总结。抗凝药物分类药物用法用量注意事项维生素K拮抗剂华法林根据国际标准化比值QNR)调整剂量间接凝血普通肝素(1)皮下:首次5000l静滴前可先静脉注射5000酶抑制剂OOOOIU,以后5000100O(HU8h或150002000(HU/12h;(2)静注:首次5OOo100oOIU,之后1001Ukg4hIU作为初始剂量低分子肝素(依诺肝素钠、那屈肝素钙、达肝素钠)一一磺达肝癸钠(I)骨科手术:术后皮下注射2.5mg天,首次给药时间应在术后6h,至少给药至术后59d,通常直至患者起床走动;(2)不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死的治疗:皮下注射2.5mg天,治疗持续时间最长为8d;(3)ST段抬高心肌梗死的治疗:2.5mg天,首剂应静脉内给药,随后皮下注射。治疗接受冠状动脉旁路移植术的患者,术前24h内不应给药,可在术后48h再次开始给药持续时间最长为8d直接凝血酶抑制剂达比加群酯每次150mg,每日2次治疗DVT和PE时,应在接受至少5d的肠外抗凝治疗后开始比伐芦定术前:静推0.75mg/kg;术中:每小时1.75mg/kg静滴至手术结束静推5min后,监测活化凝血时间,如需要,可再次静脉推注0.3mg/kg阿加曲班(1)用于改善发病48h内的缺血性脑梗死急性期患者的神经症状和日常活动:开始60mgd><2d,24h持续静滴;其后3h,IOmg,每日2次,每次静滴3h;(2)用于改善慢性动脉闭塞症患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等:每次静滴10mg,每日2次,每次静脉滴注进行23h一直接凝血因子Xa抑制剂利伐沙班(1)预防静脉血栓形成:10mgd,术后610h首剂;(2)治疗DVT/PE:前3周15mgbid,后续20mg雕关节置换术后疗程3238d,膝关节置换术后1014dqd;(3)降低复发风险:IOmgqd(高风险20mgqd);(4)NVAF:20mgqd;(5)CAD/PAD:2.5mgbid+75100mg阿司匹林阿哌沙班每次2.5mg,每日2次,术后1224h首剂艾多沙班(1)预防:60mgqd;(2)治疗/预防复发:60mgqd(初始非口服抗凝N5d后开始)抗血小板聚集药分类药物用法用量注意事项抑制环氧化酶合成阿司匹林肠溶片空腹服用,10Onlg,每日一次;急性冠状动脉综合征急性期负荷300mg嚼服急性胃溃疡禁用;诱发哮喘、痛风;270岁慎用;严重肝/肾/心功能衰竭禁用;术前停药710天口引口朵布芬饭后服用,0.l0.2g,每日两次胃肠道活动性病变慎用;65岁以上依肾功调整剂量;严重肝功能不全禁用;肌酎清除率30mlmin禁用;术前24h停药P2Y12受体拮抗剂氯比格雷口服,75mg,每日一次;急性冠状动脉综合征急性期负荷300mgCYP2C19基因缺陷者疗效降低;肾功能损害慎用;中度肝病慎用;术前5天停药替格瑞洛口服,90mg,每日两次;急性冠状动脉综合征急性期负荷180mg禁与强效CYP3A4抑制剂联用;重度肝功能损害禁用;术前5天停药普拉格雷口服,IOmg,每日一次;急性冠状动脉综合征急性期负荷30mg禁用于活动性出血、中风患者;不推荐275岁及CABG患者;术前7天停药其他西洛他噗口服,100mg,每日两次;建议饭前服用或饭后2小时,高脂肪餐可增加吸收出血倾向、冠脉狭窄、糖尿病、高血压患者慎用;重度肝/肾功能障碍慎用;术前23天停药双喀达莫口服,2550mg,每日三次,饭前服用与抗凝/抗血小板药合用时注意出血风险;术前2天停药贝前列素口服,40g,每日三次,饭后服用与抗凝/抗血小板药合用时注意出血风险;重度肾功能障碍慎用;术前2天停药替罗非班NSTE-ACS:0.4g/kg/min静脉输注30min,继以0.1g/kg/min持续出血、血小板减少症;严重肾衰需减量;停药48h血小板功能恢复静脉滴注;PCI:25gkg快速静脉推注(3min内),继以0.15g/kgmin持续静脉滴注1224h(最长48h)依替巴肽静脉推注180g/kg,继之2.0g/kg/min,治疗总时程可达72h严重高血压(收缩压200InmHg)禁用;血小板减少症;肾透析患者禁用;停药48h血小板功能恢复分类特点及使用最为常用的是阿替普酶(rt-PA),而瑞替普酶(r-PA)和替奈普酶(TNKTPA)则是LPA的突变体。阿替普酶的用法:静脉注射15mg,继之在30分钟内静滴50m特异性纤g,再在60分钟内静滴35mgo瑞替普酶和替奈普酶的选择性溶溶酶原激栓效果提高,且半衰期延长,采用静脉注射给药。活剂J应用纤维蛋白特异性溶栓药物(如阿替普酶、瑞替普酶等)治疗时,溶栓前给予冲击量肝素60U/kg(最大量4000U),溶栓后给予每小时12U/kg(最大量1000Uh),将活化部分凝血活酶时间(APTT)调整至5070秒,持续48小时。非特异性主要包括链激酶和尿激酶,用完12小时后,可以配低分子肝素纤溶酶原皮下注射,每日2次,并可根据临床具体情况适当调整。激活剂