常用抗生素分类及作用机制.docx
常用抗生素分类及作用机制一、B-内酰胺类抗生素（抑制细菌细胞壁合成）化学特征：含B-内酰胺环，对革兰氏阳性菌（如链球菌、葡萄球菌）及部分阴性菌有效，耐酸/酶特性差异大。A常用药物青霉素类天然青霉素：青霉素G（钾/钠），用于猪链球菌、放线菌感染，需配合普鲁卡因青霉素延长作用时间。半合成青霉素：阿莫西林（广谱，耐酸，可口服，常用于猪呼吸道、消化道感染，如副猪嗜血杆菌病）；哌拉西林（抗铜绿假单胞菌，需注射，用于复杂细菌性感染）。头他菌素类.第一代：头抱拉定、头抱氨苇、头抱羟氨革。头抱噗咻、头抱拉定、头抱硫月米。.第二代：头抱吠辛酯、头抱克洛、头抱丙烯。头抱吠辛、头抱替安。.第三代：抱克巨亏、头抱泊月亏，头抱曲松、头抱睡吠、头抱哌酮、头抱他咤、头抱睡月亏。.第四代：头抱此月亏、头抱唾月亏（kuiw）,头抱睡利、头抱匹罗。.第五代：头抱洛林二、四环素类抗生素（抑制蛋白质合成，作用于细菌核糖体30S亚基）化学特征：氢化并四苯环结构，广谱抑菌，耐酸，对支原体有效，但易与金属离子络合。A常用药物：±霉素（天然，口服或注射，猪附红细胞体、支原体、大肠杆菌感染，注意与钙/铁剂间隔使用）；多西环素（强力霉素）（半合成，高效长效，猪呼吸道病（如支原体、巴氏杆菌）首选，可混饲/饮水）。三、氨基糖昔类（作用于细菌核糖体30S亚基,抑制蛋白质合成，水溶性好）化学特征：氨基糖与甘元糖昔键连接，碱性，对革兰氏阴性菌强效，需注意耳/肾毒性。A常用药物：.庆大霉素：对多种革兰氏阳性菌（如大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、巴氏杆菌、沙门氏菌等）和金黄色葡萄球菌（包括产B-内酰胺酶菌株）均有抗菌作用。多数球菌（化脓链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）、厌氧菌（类杆菌属或梭状芽抱杆菌属）、结核杆菌、立克次体和真菌对本品耐药。庆大霉素口服后在胃肠道的吸收情况较差。治疗腹泻等肠道疾病可以口服。四、大环内酯类及截短侧耳素类（作用与核糖体50s亚基，抑制蛋白质合成）化学特征：大环内酯类含14-16元环，脂溶性高；截短侧耳素类为人工半合成，作用类似。A常用药物大环内酯类：作用位点主要是细菌核糖体的50S亚基，通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。.泰乐菌素（动物专用，16元环，抗猪支原体、革兰氏阳性菌,可制备预混剂用于猪气喘病）；.替米考星（半合成，靶向猪肺部高浓度聚集，用于猪繁殖与呼吸综合征（PRRS）继发细菌性肺炎）。截短侧耳素类：作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质的合成，发挥抗菌作用。.泰妙菌素（支原净）（人工半合成，抗猪支原体、回肠炎（胞内劳森菌）。五、林可胺类（林可霉素类）（作用于核糖体50S亚基）化学特征：结构类似大环内酯，抗革兰氏阳性菌及厌氧菌，内服吸收差。A常用药物：克林霉素：对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有强大的抗菌活性。在猪病治疗中，它可用于治疗厌氧菌感染，如坏死性肠炎，也常用于葡萄球菌病的治疗。林可霉素，属于林可酰胺类抗生素，敏感菌包括金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、某些支原体（猪肺炎支原体、猪鼻支原体、猪滑液囊支原体）、钩端螺旋体和厌氧菌（如梭杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及放线菌等）。六、酰胺醇类（氯霉素类，作用于核糖体50s亚基，抑制蛋白质合成）酰胺醇类，曾称氯霉素类，其化学结构中含有对硝基苯基，作用机制为与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，阻止肽链的延伸，进而抑制蛋白质合成。A常用药物：氟苯尼考：作为甲碉霉素的单氟衍生物，氟苯尼考具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌，如猪的沙门氏菌、大肠杆菌感染疗效显著，对支原体、衣原体等也有抑制作用。七、喳诺酮类（人工合成，抑制DNA拓扑异构酶）化学特征：4T奎诺酮母核，广谱杀菌，需注意动物专用品种及耐药性。A常用药物：.恩诺沙星（动物专用第二代喳诺酮类药物，对猪大肠杆菌、沙门氏菌、支原体、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌等多种病原菌具有良好的抗菌活性，可通过饮水或注射方式给药。但需注意，由于其具有一定肾毒性，幼龄猪应慎用）；.环丙沙星（对猪绿脓杆菌、大肠杆菌有效，部分国家限制用于食品动物）。八、磺胺类及增效剂（抑制叶酸合成）化学特征：含对氨基苯磺酰胺基团，需与甲氧苇咤（TMP）联用增效（双重阻断叶酸代谢）。A常用药物：磺胺喀喔钠：通过与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而阻碍敏感菌叶酸的合成而发挥抑菌作用。高等动物能直接利用外源性叶酸，故其代谢不受磺胺类药物干扰。对磺胺喀咤较敏感的病原菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠埃希菌、副鸡嗜血杆菌等；一般敏感的有：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆菌、铜绿假单胞菌等。因剂量和疗程不足等原因，细菌易对磺胺喀咤产生耐药性，尤以葡萄球菌最易产生，大肠埃希菌、链球菌等次之。磺胺氯达嗪钠：磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸，可与对氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，最终影响核酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用。九、多肽类及其他特殊结构（作用于细胞膜或细胞壁）A常用药物：糖肽类.万古霉素：通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用，它能够特异性地与细菌细胞壁前体肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸结合，阻碍肽聚糖链的交联,进而破坏细胞壁的完整性,达到杀菌效果。因其口服不吸收，肌肉注射刺激性大且吸收不稳定，为确保药物能快速、稳定地进入血液循环并达到有效的血药浓度，发挥对严重感染的治疗作用，故临床通常采用静脉注射的给药方式。根据农业农村部第250号公告（2019年发布），万古霉素及其盐、酯被列为食品动物中禁止使用的药品，多黏菌素类:是从多黏杆菌培养液中分离获得的一组多肽类抗生素，含有多黏菌素A,B,C,D,E,M几种成分，其中应用较多的是BEo.硫酸黏杆菌素：通常是指硫酸黏菌素E,是多黏菌素E的硫酸盐形式，这种形式因其水溶性好，常用于临床。通过与细菌细胞膜上的磷脂结合，破坏细胞膜的完整性，导致细胞内重要物质外漏，从而起到杀菌作用。恶哇烷酮（zuwdnt6ng）类利奈口坐胺（linizuan）（猪耐药革兰氏阳性菌（如MRSA），成本高，仅限严重感染）。
