小分子靶向药物在常见皮肤疾病中的精准选用策略.docx

小分子靶向药物在常见皮肤疾病中的精准选用策略小分子靶向药物是当前临床应用的新型药物，如JanUS激酶（JAK）抑制剂、磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂，可用于皮肤疾病如银屑病、特应性皮炎（AD）、白瘢风、斑秃等的治疗。那么，小分子靶向药物在皮肤疾病中如何选用呢？JAK抑制剂如外用JAK抑制剂L5%芦可替尼乳膏（JAKl/2抑制剂）、0.5%迪高替尼软膏（全JAK抑制剂），及口服JAK抑制剂托法替布（非选择性JAK抑制剂）、乌帕替尼（选择性JAKl抑制剂）、阿布昔替尼（选择性JAKl抑制剂）、巴瑞替尼（非选择性JAK抑制剂），利特昔替尼（选择性JAK3/酪氨酸激酶抑制剂）。AL5%芦可替尼乳膏可抗炎，推荐用于212岁轻中度AD者，能缓解皮肤炎症、瘙痒。L5%芦可替尼乳膏可止痒、抗炎，推荐用于212岁白瘢风非节段型者的面部、颈部白斑，能显著改善皮肤色素恢复。注意事项：不良反应有轻度红斑、皮肤干燥、局部座疮、刺激、皮肤瘙痒、感染、过敏等。避免接触黏膜部位如口腔、眼睛。A0.5%迪高替尼软膏可抗炎，推荐用于216岁轻中度AD者，能迅速缓解瘙痒、减轻皮损。注意事项：不良反应有局部烧灼感、红斑、局部瘙痒、皮肤干燥、毛囊炎、感染、过敏等。A口服JAK抑制剂乌帕替尼、托法替布可抗炎，推荐用于斑块状银屑病、关节病型银屑病。阿布昔替尼（212岁青少年与成人）、乌帕替尼（212岁青少年与成人）、巴瑞替尼（成人）推荐用于难治性、中重度AD者，优选于需快速改善瘙痒，或合并银屑病、白瘢风、斑秃、类风湿关节炎等，或有反复/中重度眼部炎症（角膜炎、结膜炎、其他眼部疾病）病史、既往有嗜酸性粒细胞相关并发症（如血管炎、肌炎、肺炎）病史者。巴瑞替尼、利特昔替尼（212岁）可抗炎，推荐用于重度斑秃。此外，口服JAK抑制剂如托法替布、乌帕替尼、巴瑞替尼、阿布昔替尼等用于白瘢风目前有文献报道。注意事项：不良反应有感染、头痛、咳嗽、头晕、转氨酶升高、疱疹、中性粒细胞减少、口腔黏膜炎、贫血、严重感染、恶心、血脂升高、白细胞数减少、严重头癣、座疮、腹泻、鼻咽炎、腹痛、毛囊炎、血肌酸激酶升高、血栓形成、血栓栓塞事件、恶性肿瘤等。避免用于活动性与严重感染、活动性结核病者等。PDE-4抑制剂如外用PDE-4抑制剂2%克立硼罗软膏、0.3%地法米司特软膏，及口服PDE-4抑制剂阿普米司特。A2%克立硼罗软膏可抗炎，其不引起毛细血管扩张、皮肤萎缩等，推荐用于三3个月儿童与成人轻中度AD的治疗，可用于包括褶皱部位、皮肤薄嫩部位的所有部位皮损，能有效改善瘙痒、皮损严重程度等。止匕外，2%克立硼罗软膏还可考虑用于银屑病、白瘢风、斑秃等。注意事项：不良反应有局部刺痛感、灼烧感、感觉异常、皮肤感染、原有皮损加重、瘙痒等。尽量避免用于溃疡部位、感染部位、黏膜部位、糜烂部位。AO.3%地法米司特软膏可抗炎，推荐用于22岁儿童与成人AD的治疗，可缓解瘙痒、皮肤损伤。注意事项：不良反应有局部烧灼感、红斑、瘙痒、皮肤干燥、皮肤色素沉着、座疮、感染、接触性皮炎等。尽量避免用于溃疡部位、感染部位、黏膜部位、糜烂部位。A阿普米司特片剂口服制剂，为新型口服小分子靶向药物，可抗炎，推荐用于中重度斑块状银屑病、中重度关节病型银屑病、甲银屑病、红皮病型银屑病。止匕外，阿普米司特还可考虑用于AD等。注意事项：不良反应有腹泻、恶心呕吐、头痛、上呼吸道感染、体重下降、胃食管反流、抑郁、咳嗽、皮疹、超敏反应等。