执业兽医资格考试：兽医药理学四色笔记.docx

执业兽医资格考试兽医药理学四色笔记第一单元总论()基本概念1.处方药凭兽医的处方才能购买和使用的兽药。(二)药代动力学1 .药物转运的方式简单扩散、主动转运、易化扩散、胞饮作用、离子对转运(如磺胺类)。(I)弱酸性药物如水杨酸盐、青霉素、磺胺类等。巴比妥类酸性药物中毒时，用NaHeO3解毒。(2)弱碱性药物如吩嘎嗪类、赛拉嗪、红霉素等。2 .药物的吸收吸收率由低到高的给药途径皮肤内服皮下注射肌肉注射呼吸道吸入静脉注射。(1)内服给药Ca、MgsFe、Zn等离子与四环素类、氟唾诺酮类发生螯合，可使药物失效。首过效应内服药物到达血液循环之前，必先通过肝，在肝药酶和胃肠上皮酶的作用下进行的首次代谢。若治疗全身性疾病，不宜内服给药。(2)皮肤给药浇淋剂最好的生物利用度不足20%。3 .影响药物分布的因素(1)脂溶性高，非解离型小分子分布广；(2)血浆蛋白结合率；(3)血管血流量；(4)药物对组织细胞亲和力；(5)体液PH及药物解离度；(6)体内屏障。4 .参与药物代谢的酶主要为肝脏的微粒体酶系，主要为混合功能氧化酶；包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系，最重要的是细胞色素P-450混合功能氧化酶系Cyp450°5 .药物产生耐药性的重要原因药物兴奋Cyp450单氧化酶系，促其合成增加，即酶的诱导。酶的诱导可使药物本身或其他药物的代谢率提高，使药物药效减弱。6 .药物的代谢(1)肾排泄药物极性高的代谢产物(离子)原形药(青、链、氧氟沙星)。酸性药物在碱性尿液中易排出，如磺胺药应与NaHeO3同服。(2)胆汁排泄药物相对分子质量300以上并有极性基团的药物。乳腺排泄药物为被动扩散机制；因乳汁偏酸性，则静注碱性药物易从乳汁排泄，如红霉素、TMPo7 .能形成肝肠循环的药物已烯雌酚、消炎痛、红霉素、吗啡。8 .半衰期tY=O.693K=0.5CoKo(Co为初始浓度；Ko为零级消除速率常数)o9 .表现分布容积(1)大于1时，表示药物组织浓度高于血浆浓度，分布广，如吗啡、利多卡因等；(2)时，表示药物组织浓度小于血浆浓度，分布，如水杨酸、保泰松等。10.生物利用度药物以一定的剂量从给药部位吸收进入全身循环的程度。是决定药物量效关系的首要参数。(三)药效动力学1 .药物的不良反应副作用、毒性作用、变态反应、继发性反应、后遗效应、特异质反应。2 .配伍禁忌配伍时，药物出现中和、水解、破坏反应；如静滴酸性药物中加入磺胺喀咤钠注射液，PHL时可析出晶体。3 .颉抗作用两药合用总效应小于它们单用效应的代数和。4 .治疗指数=LD50ED50=半数致死量/半数有效量(3时才有价值)。5 .常考点(1)汞、珅中毒时用二硫基丙醇解毒(形成无毒络合物)。(2)抗炎镇痛药可抑制前列腺素合成；(3)阿托品小剂量催眠；大剂量为镇静麻醉作用。速记口诀葭若碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；大量改善微循环，中枢兴奋须防患；作用广泛有利弊，应用注意心血管。临床用途有六点胃肠绞痛立即缓；抑制分泌麻醉前；散瞳配镜眼底检；防止“虹晶粘”，能治心动缓；感染休克解痉挛；有机磷中毒它首选。(4)人工盐小剂量健胃；大剂量为下泻作用。(5)MgSO4内服下泻作用；静注可抑制中枢；(6)肾上腺素须注射，口服无效。速记口诀a、B受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心脏骤停用“三联”，应用注意心血管，a受体被阻断，升压作用能翻转。(7)氨基昔类链霉素，内服难吸收，须注射给药。(8)牛的麻醉给药顺序为制酵药(防瘤胃鼓胀)一阿托品(抑制唾液分泌)一赛拉嗪(麻醉)。(9)利多卡因只有静脉注射时，才对控制心率不齐有效。(10)兽药残留产生的主要原因没有遵守休药期的规定。第二单元化学合成抗菌药()概述1 .常用术语(1)最小抑菌度(MIC)能够抑制培养基内细菌生长的最小浓度。(2)最小杀菌度(MBC)能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。(3)抗菌药后效应(PAE)细菌和抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍能受到持续抑制。2 .抗菌药的合理使用(1)严格掌握抗菌谱和适应证广谱抗菌药如四环素、酰胺醇类。抑菌药如磺胺、四环素、酰胺醇类。杀菌药如B内酰胺类、氨基糖昔类、唾诺酮类。抗G菌的药如青霉素、链霉素、第一代头胞等。抗G菌的药如链霉素、唾诺酮类。抗支原体的药恩诺沙星、四环素类、泰乐菌素等。(2)掌握药物动力学特征及制定合理的给药方案(3)避免耐药性的产生(4)防止药物的不良反应和残留青霉素、头胞类易引起犬、马过敏反应。四环素静注可引起马严重反应，甚至死亡。3 .合理联合用药(1)成功案例磺胺药+TMP;阿莫西林+克拉维酸;金霉素+泰乐(4:1);林可+大观.抗菌药的四大分类抗菌药的四大分类增强拮抗杀菌药I繁殖期(速效)青霉素、头胞类+11(青+链)I+IV治疗脑膜炎(青+SD)I+11I（青+四）11静止期(慢效)链霉素、多黏菌素抑菌药11I速效四环素、酰胺醇类、泰乐菌素IV长效磺胺类4 .化疗三角在使用化疗药防治畜禽疾病的过程中，化疗药物、机体、病原体三者之间存在复杂的相互作用关系,被称为“化疗三角”。(二)磺胺类药物L分类肠道易吸收的磺胺药磺胺嘎嗖(ST)、磺胺喀咤(SD)、磺胺二甲喀咤(SM2)、磺胺-6-甲氧喀咤(SMM)、磺胺唾嗯琳(SQ)。(2)肠道难吸收的磺胺药磺胺眯(SM)、琥珀酰磺胺嘎嘤(SST)。(3)外用磺胺药醋酸磺胺米隆(SML)、磺胺喀咤银(SD-Ag)o5 .应用全身感染常用SD、SM2、SMZsSMD、SMM;(2)肠道感染选肠道难吸收磺胺类，常用SG、PSTSST;泌尿道感染SMM;(3)局部软组织和创面感染用SD-Ag;(4)原虫感染SQ、磺胺氯毗嗪、SM2,用于禽、兔球虫病，猪弓形虫病。(5)其他乳腺炎SM2:脑膜细菌性感染SD。6 .注意事项(1)首次剂量加倍。忌与VC、CaCl2s青霉素配伍。(2)用药期充足饮水，宜与等量碳酸氢钠同服，碱化尿液，防止结晶尿。(3)补充维生素。(4)蛋鸡产蛋期禁用；(三)唾诺酮类1 .螯合Ca2、Mg2、Fe2、Al2,影响吸收;2 .注意事项(1) 8周龄前犬及产蛋鸡禁用。(2)兴奋中枢神经系统。癫痫犬慎用。(3)肾功损伤慎用；(4)皮肤反应红斑、瘙痒、尊麻疹、光敏反应等。3 .分类及特点(1)恩诺沙星对支原体特效；血药浓度大于8倍MlC时，效最佳。(2)环丙沙星用于鸡大肠杆菌、传染性鼻炎等。(3)达氟沙星生物利用度高；用于牛巴氏杆菌、支原体等。(4)二氟沙星内服、肌注完全吸收；用于葡萄球菌、猪传胸等。(5)沙拉沙星内服吸收的利用度低，肌注吸收快，利用度高；常用于猪、鸡、大肠杆菌。(6)诺氟沙星内服、肌注均吸收快；生物利用度低，常用于肠道感染。(7)马波沙星(四)唾嗯琳类1 .乙酰甲唾痢菌净，对密螺旋体有特效。2 .唾乙醇奥唾多司，猪的促生长。3 .唾烯酮一主要用手猪的促生长。(五)硝基咪哇类1 .甲硝吵灭滴灵治疗滴虫；厌氧菌感染。2 .地美硝哇二甲硝唾治疗禽组织滴虫病、猪密螺旋体病、厌氧菌。第三单元抗生素与抗真菌药物各抗生素的杀菌、抑菌机制(1)磺胺类双重阻断叶酸合成；喳诺酮类抵制DNA回旋酶合成；(3)唾恶琳类、硝基咪嘤类抑制DNA合成;(4)B内酰胺(青霉素)抑制细胞壁合成；(5)大环内脂类、泰妙、林可、氨基糖背、四环类、酰胺醇抑制细菌蛋白质的合成；(6)黏菌素、杆菌肽破坏细菌细胞壁。(一)B内酰胺类1 .青霉素类(1)青霉素属有机酸，易被消化酶破坏；与氨基糖昔使用为协同作用；与红霉素、四环素类、酰胺醇类合用则颉抗；过敏时用肾上腺素和糖皮质激素治疗。速记口诀窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶；粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉；过敏反应危险大，速把肾上腺素打。(2)普鲁卡因青霉素吸收慢，主要用于牛子宫蓄脓，乳腺炎等。(3)氨节西林耐酸，不耐6内酰胺酶。为半合成广谱抗生素。(4)阿莫西林耐酸，不耐B内酰胺酶。为半合成广谱抗生素。(5)苯哇西林、氯嘎西林耐酸，耐B内酰胺酶；对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染有特效。2 .头胞菌素类(1)头抱氨芳先锋4号，第一代头抱。(2)头抱嘎吠第三代头胞，对G、G均有特效,马在应激时用可致死。敏感菌有多杀性巴氏杆菌、猪传染性胸膜肺炎等；(3)头抱唾的第四代头胞，用于牛、猪呼吸系统病等。(4)第一、二代头胞对G作用强。(二)大环内酯类、截短侧耳素类及林可胺类L大环内脂类由链霉菌产生、呈弱碱性；用于G菌及支原体感染。(1)红霉素用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染；若病原体对红霉素敏感，则首选青霉素,肌注可引起剧痛，静注可引起静脉炎，乳房给药引起炎症反应，口服引起腹泻等；本品禁与酸性药物配伍。速记口诀大环内酯红霉素，碱性环境增疗效；青红合用不对路，盐析现象须记住。林红竞争结合点，四红合用增肝毒。(2)吉他霉素又称北里霉素，用于猪、鸡饲料添加剂，促生长。(3)泰乐菌素用于支原体感染；可引起兽医接触性皮炎；产蛋鸡、泌乳奶牛、马属动物禁用O(4)替米考星宜内服，注射可致牛猪死亡。(5)泰拉霉素主治溶血巴氏杆菌等引起的牛呼吸病；不可与其他大环内酯类或林可胺类同用；泌乳牛禁用。(6)加米霉素：用于治疗肉食牛和非哺乳期牛的由于溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和睡眠嗜组织菌引起的呼吸道疾病。3 .截短侧耳素包括泰乐菌素、沃尼妙林。(1)泰妙菌素与金霉素按1:4混饲可增强疗效。主治葡萄球菌、链球菌、支原体、猪胸膜肺炎、猪痢疾等。禁用于马；禁与聚醛类抗球虫药合用。(2)沃尼妙林半合成、二菇烯类；以支原体和螺旋体高度敏感，也用于猪增生性肠炎。4 .林可霉素(1)洁霉素与大观霉素合用，对鸡支原体或大肠杆菌有协同作用。本品可引起马的致死性腹泻。主要用于耐药金黄色葡萄球菌、链球菌、厌氧菌、支原体病。(三)氨基糖昔类L氨基糖首类为有机碱，在碱性环境中作用增强。损害第八对脑神经；有肾脏毒性；有神经肌肉阻断作用。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素、安普霉素。速记口诀氨基糖昔杀菌剂，抑制菌体蛋白质；对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病；耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。(1)链霉素治疗结核杆菌、牛出败、禽霍乱等。有耳毒性。治疗泌尿道感染宜与NaHCO3同服O速记口诀链霉素，易抗药，迅速持久程度高。一般感染已少用，配伍用药增疗效。(2)庆大霉素对肠道菌和绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌高效。损害前庭功能，有肾毒性O(3)卡那霉素内服用于肠道感染，肌注用于呼吸道感染；对绿脓杆菌无效。(4)新霉素毒性大，不宜注射给药，内服治疗肠道感染；子宫注入治疗子宫内膜炎。(5)大观霉素与林可霉素合用治疗仔猪腹泻，猪支原体、鸡毒支原体。(6)安普霉素主治幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染。(四)四环素类及酰胺醇类1 .四环素类抗菌活性多西环素金霉素四环素土霉素。(1) 土霉素其耐药性产生慢,用于大肠杆菌、沙门氏菌、牛出败；牛、马、兔不宜内服。(2)四环素对革兰氏阴